SB 431542, >99 %

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·         SB 431542, >99 %

订购信息：（原装进口，常备现货）

产品描述:

SB 431542是一种强效的小分子抑制剂，选择性抑制转化生长因子β（(TGF-β)）I型受体活化素受体样激酶ALK5（IC₅₀=94nM），ALK4 (IC₅₀=140nM) 和ALK7。对其它结合BMP蛋白的ALK家族分支成员如ALK2, ALK3或ALK6无任何抑制活性^[1-3]。人体内SB 431542抑制TGF-β诱导的骨肉瘤细胞的增殖^[2]，并激活胚胎干细胞（ESC）衍生的内皮细胞的增殖、分化和片层形成^[4]。通过特异性阻断ALK/Smad信号通路，SB 431542抑制胚胎的自我更新，诱导多潜能干细胞并促性分化 ^[5,6]。SB 431542在体外诱导DC细胞成熟，同时在体内触发抗肿瘤活性。与TGF β活性相关的免疫耐受性患者使用SB 431542可能激活抗肿瘤的免疫应答^[7]。 

产品结构：

基本特性： 

CAS号：301836-41-9，分子式：C₂₂H₁₆N₄O₃， 分子量：384.39

溶解与保存： 

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液 （100 mM）， 或乙醇溶解配制储存液（10 mM） 。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

使用浓度： 

SB 431542的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

应用实例（仅作参考）：

1）   激酶实验中加入10μM SB 431542特异性抑制ALK4，ALK5和ALK7的活性，但是对BMP调控的ALKs激酶显示非常弱或无活性。体外培养组织细胞中浓度为10μM的SB 431542表现出与激酶实验同等的活性。 ^[3]

2）   为检测SB 431542对TGFβ-诱导的Smad磷酸化的抑制能力，5μM SB 431542可以完全抑制HaCaT, NIH 3T3 成纤维细胞和成肌细胞 C2C12中Smad2的磷酸化，而1μM SB 431542可以有效抑制，尤其是在NIH3T3和HaCaT细胞中。为检测SB 431542对activin-诱导的Smad磷酸化的抑制能力，5μM SB 431542可以完全抑制人乳癌细胞T47D中Smad2的磷酸化。^[3]

3）   为检测被SB431542处理的ECs中ERK1/2磷酸化作用,使用10μM SB 431542对细胞进行前处理。^[8]

注意事项： 

♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。

♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。