CHIR99021

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·         CHIR99021, >99 %

订购信息：（原装进口，常备现货）

产品描述:

糖原合成酶激酶3 (GSK3)是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，在胰岛素和Wnt信号通路中起关键的抑制作用。CHIR99021是一种氨基嘧啶衍生物，特异性抑制GSK3β(IC₅₀ = 5 nm) 和GSK3α (IC₅₀ = 10 nm)，在3T3-L1细胞中可能通过阻断C/EBPα 和 PPARγ的诱导反应，模拟Wnt信号通路来抑制脂肪前体细胞分化（(IC₅₀ = 0.3 µM）^[1]。不同于其他的GSK3抑制剂如kenpaullone, SB 214763和SB 415286, CHIR99021对CDKs几乎无活性，比对GSK3β的选择抑制活性低300倍。在CHO-IR细胞内CHIR99021激活糖原合酶，EC₅₀ 为763 nM^[2]。CHIR99021能够增强ES细胞增殖，可能由于其作用机制是广泛调控ES细胞代谢和生物合成能力，并不是直接抗凋亡活性。正是该特性，另外，CHIR99021作为2i/3i培养基的组分之一，大量用来维持ES细胞的自我更新潜力 ^[3]。 

产品结构：

基本特性： 

CAS号：252917-06-9， 分子式：C₂₂H₁₈Cl₂N₈， 分子量：465.34，外观：浅白色固体 

溶解与保存： 

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液，建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

使用浓度： 

CHIR99021的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

应用实例(仅作参考)：

1）通过体外激酶实验，在3T3-L13 脂肪前体细胞中3μM CHIR 99021抑制GSK3可以激活Wnt信号通路并阻断脂肪细胞转化。1μM CHIR 99021会完全阻断脂肪细胞分化，大约0.3μM CHIR 99021可以抑制一半脂肪细胞分化。^[1]

2）在ZDF大鼠中，口服一份剂量（30mg/kg）的CHIR99021会快速降低血糖水平，同时在之后的3-4h最多会减少大约150mg/dl。^[2]

3）在对GSK-3抑制剂诱导染色体不稳定性研究中，10μM CHIR99021会显著降低BubR1的分布，并作用于着丝粒间的距离。^[4]

注意事项：

♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。

♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 另外备有stemgent公司的CHIR99021现货，如需订购，请直接联系我们。