木犀草素

                                                                                                                                                        木犀草素
      木犀草素（luteolin）是一种天然黄酮类化合物，存在于多种植物中。具有多种药理活性，如消炎、抗过敏、抗肿瘤、抗菌、抗病毒等，临床主要用于止咳、祛痰、消炎、治疗心血管疾病、治疗“肌萎缩性脊髓侧索硬化症”，SARS，肝炎等。
      木犀草素，多以糖苷的形式存在于多种植物中，这些植物以全叶青兰、辣椒、野菊花、金银花、紫苏含量较高。具有镇咳和祛痰作用。据最新研究，呼吸道症状咳嗽、咳痰、喘息，均与气道慢性炎症有关。如支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、慢性咽炎、变应性鼻炎等引起咳嗽、咳痰、喘息，均被认为与局部的炎症浸润有关，炎症的存在，使得气道的免疫应答混乱，患者常出现气道反应性增高。治疗的手段首先应该消除气道的慢性炎症浸润。目前常用糖皮质激素，以消除气道炎症。但糖皮质激素的副作用较多，不宜长期应用。研究表明，木犀草素抑制巨噬细胞磷酸化，抑制转录因子NF-kB的活性，能够抑制脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞产生细胞因子IL-6，TNF-a。后两种细胞因子在炎症机制中扮演非常重要的角色，是反映炎症程度的敏感指标。木犀草素还能提高IFN-γ，降低特异性Ig-E，减少嗜酸性粒细胞的浸润。另外，木犀草素除了抗炎、抗过敏作用以外，还具有抑制PDE、抗SARS、HIV病毒特性，其原因为抑制SARS病毒前S蛋白的活性，从而阻止其进入宿主细胞。用于治疗COPD、支气管哮喘、以及慢性咽炎、变应性鼻炎等引起的慢性咳嗽。
化学名：3',4',5,7-四羟黄酮
别名：黄色黄素、黄示灵
英文名称 Luteolin
英文别名 2-(3,4-DIHYDROXYPHENYL)-5,7-DIHYDROXY-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE; 2-(3,4-DIHYDROXY-PHENYL)-5,7-DIHYDROXY-CHROMEN-4-ONE; 3',4',5,7-TETRAHYDROXYFLAVONE,FLACITRAN,LUTEOLOL; 5,7,3',4'-TETRAHYDROXYFLAVONE; FLACITRAN; LUTEOLIN-3',7-O-DIGLUCURONIDE; LUTEOLOL; RARECHEM AB DU K001; 2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4h-1-benzopyran-4-on; 3’,4’,5,7-tetrahydroxy-flavon; c.i.75590; c.i.naturalyellow2; cyanidenon1470; digitoflavone; luteoline; weldlake; 2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4-benzopyrone; LUTEOLIN 98+% BY HPLC; Luteolin(PeanutShellPe)98%ByHplc
CasNo:491-70-3
化学式：C15H10O6
分子量：286.23
密度： 1.654g/cm3
熔点： 330℃
沸点： 616.1°C at 760 mmHg
闪点： 239.5°C
蒸汽压： 9.03E-16mmHg at 25°C
物理性状：黄色针状结晶，熔点328-330℃。微溶于水，具弱酸性，可溶于碱性溶液中，正常条件下稳定。
木犀草素在自然界中的分布  木犀草素在自然界中分布广泛，因最初是从木犀草科（Resedaceae）木犀草属草本植物木犀草（ResedaodorataL.）的叶、茎、枝中分离出而得名，可从多种天然药材、蔬菜果实中分离得到。目前发现主要存在于金银花、菊花、荆芥、白毛夏枯草、洋蓟、紫苏属、黄芩属、裸花紫珠等天然药材中，以及芽甘蓝、洋白菜、菜花、甜菜、椰菜、胡萝卜、芹菜、甜椒、辣椒、落花生等蔬菜果实中，其它如橄榄油和红酒等植物产品以及野凤仙花、百里香草、唇形科植物全叶青兰草、筋骨草等也含有木犀草素。酸角果肉中不含木樨草素, 而果壳中含有木樨草素, 以前还见酸豆叶子中含有木樨草素的报道。
工艺流程：
1、药材预处理：富含木犀草素的药材，经过洗涤、干燥后，粉碎成粗粉备用。
2、提取纯化：药材粉末加入甲醇、乙醇、丙酮等有机溶剂，回流提取，提取液减压浓缩后以石油醚、环己烷等溶剂萃取脱脂，水相过弱极性的大孔吸附树脂，用水洗涤至流出液无色后，以95%乙醇为洗脱剂洗脱，洗脱减压浓缩、真空干燥并重结晶后得到木犀草素纯品。
药物作用：
1、抗炎    目前认为木犀草素的抗炎活性与抑制一氧化氮(NO)和其他炎性细胞因子如肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)的产生，抑制蛋白质络氨酸的磷酸化以及核转录因子KB(NF-KB)介导的基因表达有关。
2、抗肿瘤    抗肿瘤的作用机制较多并且也较为复杂，研究表明：木犀草素可以选择性抑制前列腺癌和乳腺癌细胞的脂肪酸合成酶活性，与其抗肿瘤细胞增长和调亡作用相关；木犀草素可以显著降低二甲肼所致的结肠癌的发生率以及肿瘤的大小，与其可调节脂质过氧化、抗氧化、抗增殖作用有关；木犀草素可体外剂量依赖地抑制卵巢癌细胞HO8910PM的侵袭运动能力，与其抑制基质金属蛋白酶-9(MMP-9)的分泌及下调细胞外信号调节激酶2(ERK2)的表达有关。
3、抗过敏     木犀草素可以抑制免疫球蛋白E(IgE)介导的人肥大细胞产生的变态反应递质，包括组胺、白三烯、前列腺素D2，以及单核巨噬细胞集落刺激因子的释放，其作用可能与抑制Ca2+内流和蛋白激酶C(PKC)易位活化有关。
4、抗炎症性脱髓鞘疾病     木犀草素体外可以剂量依赖地保护少突胶质细胞抵抗过氧化氢诱导的氧化损害，强烈抑制巨噬细胞对髓鞘的吞噬作用，显著减少细胞活性氧簇的产生，减少iNOS蛋白的表达，低剂量时明显减少巨噬细胞产生的NO水平。
5、抗纤维化   木犀草素可以降低肝纤维化程度，降低肝组织中羟脯氨酸(HYP)、丙二醛(MDA)的含量以及I型前胶原mRNA的表达，体外可以抑制肝星状细胞(HSC)的增殖和胶原合成。并可改善博来霉素所致的肺纤维化组织病理学改变，降低肺重量指数，明显降低MDA、HYP的升高，并抑制肺组织中转化生长因子-β1（TGF-β1）mRNA的表达，体外可以抑制人胚肺纤维细胞的增殖，促进其凋亡。
6、抗生育与激素作用    木犀草素具有显著的剂量依赖的抗着床活性，口服后能明显增加子宫的重量、直径、子宫内膜的厚度以及其上皮细胞的高度，单独应用时具有类雌激素作用，但和炔雌醇合用时却显示具有抗雌激素作用。
7、对血管的作用     木犀草素体内可以抑制血管内皮生长因子（VEGF）诱导的兔角膜血管的生成；可以抑制鼠异种移植肿瘤模型的肿瘤生长和血管形成；体外可以抑制VEGF诱导的人脐静脉血管内皮细胞（HUVECs）的存活和增殖。可以显著抑制血小板源性生长因子-BB（PDGF-BB）诱导的血管平滑肌细胞的增殖和DNA合成，可以阻滞细胞周期于G1期。可以浓度依赖地降低苯肾上腺素预收缩血管的张力，拮抗高钾引起的血管收缩，具有动脉舒张作用，且其舒血管作用为非内皮依赖性，其作用机制与直接抑制电压依从性钙通道、受体操纵性钙通道、细胞内钙释放，以及激活钾通道有关，而与α、β受体无关。
8、其他     木犀草素可以抑制多种细菌和病毒，如金葡球菌、大肠杆菌、单纯疱疹病毒、脊髓灰质炎病毒、柯萨奇B3病毒等。能抑制艾滋病病毒HIV-1整合酶的活性，具有潜在的抗HIV的作用。木犀草素可以与严重急性呼吸道综合征（SARS）冠状病毒的s2蛋白结合，从而抑制病毒进入宿主细胞。木犀草素还具有抗杜氏利氏曼原虫的作用，通过抑制杜氏利氏曼原虫拓扑异构酶Ⅰ和拓扑异构酶Ⅱ的作用而抑制其生长。此外，木犀草素还具有免疫调节的作用等。