体外实验方法：
RAD1901与ER选择性结合并使其降解，并且是ER阳性乳腺癌细胞增殖的有效拮抗剂。 RAD1901处理对ERα表达具有剂量依赖性抑制作用，EC50为0.6 nM。 用E2处理ER阳性MCF-7细胞会导致强效的剂量依赖性增殖，EC50为4 pM。 在10 pM E2存在下用RAD1901处理细胞导致剂量依赖性的增殖减少，IC50值为4.2 nM [1]。
Molecular Weight
531.56
Formula
C₃₀H₄₀Cl₂N₂O₂
CAS No.
1349723-93-8
SMILES
OC1=CC=C2C[C@H](C3=CC=C(OC)C=C3N(CC)CC4=CC=C(CCNCC)C=C4)CCC2=C1.[H]Cl.[H]Cl
[1]. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56.
