自1953年人工合成了第一个有生物活性的多肽催产素以后，整个20世纪50年代主要精力集中于 脑垂体所分泌的各种多肽激素的研究并取得了很大的进展。到60年代，研究的重点转移到由下丘脑所 形成的激素释放因子和释放激素抑制因子，这是一类典型的神经细胞所分泌的活性肽，亦称神经肽。70 年代，脑啡肽及脑中其他阿片样肽的相继发现，使神经肽的研究进入高潮，在研究脑活性肽（脑肽）的 同时，胃肠激素的研究也十分活跃，是发展较快的一个领域。胃肠道已不仅是体内重要的消化器官，也 是体内最大的内分泌器官，胃肠激素已成为机体调节系统中的一个重要成分。近几年来，由于发现了很 多肽类激素既存在于神经系统中，也存在于胃肠道黏膜内，因而称之为脑一肠肽（brain－gut peptides)， 这种活性肽的双重分布现象引起了神经学家、内分泌学家、生化学家和临床工作者的极大兴趣。随着各 学科在脑一肠肽这个领域中的通力协作和研究，可以预料，人们对体内重要神经一内分泌调节机制的认 识将会更加深入。在实际应用上，希望能够获得一些活性多肽用于治疗至今无法或很难治疗的疾病，这 将为脑一肠肽一类新型的多肽药物的应用开辟广阔的前景。
现在知道，活性多肽都是从无活性的蛋白质前体，经过酶的“加工裁剪”转化而来的，它们中间有 许多具有共同的来源，具有相似的结构，甚至有些活性多肽就是由另一些具有不同的生理活性的多肽转 化而来的。例如：
从寻找新药的角度看，研究活性多肽结构与功能的关系，有助于了解多肽中哪些氨基酸系列是 活性所必需的，以便以更短的多肽来代替。用不同的氨基酸去置换活性多肽中的有关氨基酸，可以提高其生 理活性，也可以通过置换某种氨基酸，改变或获得单一生理活性物质，减少临床的不良反应。同时，对 氨基酸排列形式——立体结构的研究，有助于设计新的活性多肽类药物。
目前已经生产，结构又清楚的多肽激素和活性肽，有垂体多肽如於CATH．缩宫素．加压素等。垂体 中叶中含有a－促黑色细胞素（13肽）B－促黑色细胞素（18肽），原苏联早期将其提取物做成滴眼 剂，提高视网膜的功能。消化道多肽有促胰液素（27肽）和从猪十二指肠中提取的多肽激素。缩胆囊 素（32肽）可治疗胆绞痛。四肽和王肽胃泌素是人工合成品。胰高血糖素（29肽）美国药典已收载， 丹麦也有生产。谷跳甘肽是结构最简单的多肽，为解毒药。SQ14225是合成肽，用于原发性及肾性高血 压。降钙素（32肽）、胸腺素a1（28肽）、胸腺生成素 II（49肽）。生长抑素（l4肽），还有舒缓激肽 （8肽）、蛙皮降压肽（8肽）等都是人工合成的多肽药物。用猪四肢骨为原料制备的骨宁注射液等结构 不明的药物，被认为是多肽（抗炎蛋白肽）。眼宁和眼生素注射液不含蛋白质，但有多肽存在，而目 只是一种，据认为有谷胱甘肽和眼酸（由谷氨酸．氨基丁酸和甘氨酸组成）。 20世纪 60年代日本上市 的心脏激素注射液，被认为也含有多肽类物质。其他，如脾水解物、肝水解物和组织提取液，从理论上 分析应含有多种活性多肽物质，但需要系统、深入地研究，最后加以证实。