上海前尘生物科技有限公司

分子量：513.49

同义名：Quinoline-Val-Asp-CH₂-O-Ph

形 式：灰白色半固体

储 存：一旦拿到产品，于2-8°C储存试剂使其干燥。冻干的样品在2-8°C下至少能一年内保持稳定。溶于DMSO中的此产品，≤ -20°C下，以10-20mM的储存浓度可以在6个月内保持稳定。在冻结产品前应分装储存液，避免反复冻融。

Q-VD-OPH是利用MP biochemicals的专利技术合成的新型化合物，为不可逆的caspase抑制剂，特别设计用于体内研究。Q-VD-OPH以不可逆形式与活化的caspase结合，从而阻断细胞凋亡。凋亡是一种生理状态下的细胞死亡现象，在胚胎形成、细胞稳态调节、组织萎缩及受损或突变细胞的清除活动中发挥着重要作用。Caspases作为凋亡过程的核心组成成分，以分子链锯的角色发挥作用。它属于半胱氨酸蛋白酶，特异性切割底物蛋白中天冬氨酸残基后的肽键。在已知的14个哺乳动物caspase家族蛋白酶中，至少有7个成员在细胞凋亡中具有重要意义。"OPH"基团具备高效力、已证实的细胞通透性及最低的细胞毒性这些特征，因此成为FMK家族抑制剂独特的替代品。这两种类型的化合物很有可能成为重要的候选新药的研究基础，用于治疗各种目标疾病。

无毒性：初步研究显示，以高于1000mg/kg的量腹腔注射入小鼠体内，没有表现出毒性。

高效力：新的caspase抑制剂在效力上具有显著的改进，它对纯化caspase蛋白酶的IC₅₀已经达到nM级别。体外细胞试验发现，超过90%的细胞凋亡现象被成功抑制。

对于每mg Q-VD-OPH，要配制20mM的溶液，添加97ul DMSO；配制10mM的溶液，添加194 ulDMSO；配制5mM的溶液，添加388 ulDMSO，以此类推；抑制剂必须使用高纯度的DMSO（ACS 级）重配浓度，瓶底可能看不见沉淀颗粒。使用前确保试剂完全溶解。

建议使用：Q-VD-Oph具有细胞渗透性，为caspase活性的不可逆抑制剂。它对caspases -1, -3, -8, -9, -10, and -12的IC₅₀值范围是25-400nM。Q-VD-OPh在典型的工作浓度内不会显示毒性：体外细胞培养10-20μM，体内动物实验10-120 mg/kg。

以下列出的浓度/体积基于每个小瓶内的1mg样品进行换算。若需要不同的浓度，根据上面列出的母液配制区的数据进行调整。

细胞培养过程中可能应生理需求会诱发细胞凋亡，通常情况下细胞培养开始时就要加入caspase抑制剂。由于抑制剂溶在DMSO内，超过1.0%的溶剂浓度会引起细胞毒性从而掩盖了抑制剂自身的效力。因此，为了获得最佳的结果最好先准备好抑制剂的稀释工作液。将10 mM的储存液直接加入培养基内进行稀释，然后用这些培养基培养细胞。以下的数据表可作为试剂稀释的参考数据。如果实验需要更高浓度的抑制剂，推荐增高储存液的浓度，不过也可以选择调整溶剂的浓度，前提是能控制任何与DMSO相关的干扰作用。体外细胞培养中，一般情况Q-VD-Oph用于抑制细胞凋亡的终浓度范围是10-100μM，浓度的变化主要由细胞类型、凋亡信号及细胞培养时间长短决定。实验者需根据自身的特点设定最佳的工作浓度。最后收集细胞，并使用标准的凋亡实验测试凋亡情况。

抑制剂终浓度	稀释比率（20mM母液）	稀释比率（10mM母液）
100μM	1:200	1:100
20μM	1:1000	1:500
10μM	1:2000	1:1000

体内实验建议使用剂量为20 mg/kg，Q-VD-Oph需溶在80-100%的DMSO内。有报道证实，小鼠体内加入Q-VD-Oph的剂量高达120 mg/kg都未发现毒性。

货号	规格	RMB价格
OPH109	1mg	2613.60
	3mg	6388.80
	5mg	8276.40